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Wirkstoffdesign

Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen

Authors

Gerhard Klebe0 Gerhard Klebe Institut für Pharmazeutische Chemie, Philipps-Universität Marburg, Marburg
View author publications You can also search for this author in PubMed Google Scholar Einziges deutschsprachiges Lehrbuch zum Thema Wirkstoffentwicklung Durchgehend vierfarbig, verständlich geschrieben und mit zahlreichen Computergrafiken anschaulich illustriert Topaktuell, gegenüber der 1. Auflage komplett überarbeitet und erweitert Interaktive Molekülmodelle auf der beiliegenden DVD zur besseren 3D-Visualisierung Erklärt Wirkung an Hand des räumlichen Aufbaus der interagierenden Moleküle und diskutiert Wirkstoffe nach Wirkmechanismen und Zielstrukturen, nicht nach Indikationsgebieten Vermittelt nicht nur Faktenwissen, sondern auch Hintergrund über Forschung Drug Design ist von zentraler Bedeutung für die pharmazeutische Industrie Thema daher mit hoher Relevanz in Lehre und Forschung (Universität und Industrie) 1. Auflage hat den Literaturpreis des Fonds der Chemischen Industrie bekommen Includes supplementary material: sn.pub/extras 358k Accesses 21 Citations 13 Altmetric

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Table of contents About this book Keywords Reviews Authors and Affiliations About the author Bibliographic Information

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eBook USD 99.00 Price excludes VAT (USA) ISBN: 978-3-8274-2213-2 Instant PDF download Readable on all devices Own it forever Exclusive offer for individuals only Tax calculation will be finalised during checkout Buy eBook Learn about institutional subscriptions This is a preview of subscription content, access via your institution.

Table of contents 33 chapters

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Front Matter

Pages I-XXII PDF

Einführung

Einführung

Pages 1-5

Grundlagen der Arzneimittelforschung

Front Matter

Pages 7-8 PDF

Arzneimittelforschung gestern heute morgen

Pages 9-21

Am Anfang stand der glückliche Zufall

Pages 23-31

Klassische Arzneimittelforschung

Pages 33-48

Protein-Ligand-Wechselwirkungen als Grundlage der Arzneistoffwirkung

Pages 49-67

Optische Aktivität und biologische Wirkung

Pages 69-83

Die Suche nach der Leitstruktur

Front Matter

Pages 85-86 PDF

Die klassische Suche nach der Leitstruktur

Pages 87-96

Screening-Technologien zur Leitstruktursuche

Pages 97-112

Die Optimierung der Leitstruktur

Pages 113-124

Der Entwurf von Prodrugs

Pages 125-135

Peptidomimetika

Pages 137-150

Experimentelle und theoretische Methoden

Front Matter

Pages 151-152 PDF

Kombinatorik Chemie mit großen Zahlen

Pages 153-167

Gentechnologie in der Arzneimittelforschung

Pages 169-188

Experimentelle Methoden zur Strukturaufklärung

Pages 189-205

Beschreibung der Struktur von Biomolekülen

Pages 207-224

Molecular Modelling

Pages 225-237 Back to top

About this book

"Das Buch ist uneingeschränkt allen Studierenden der Pharmazie, Chemie, Biologie und Biochemie als Lehrbuch zu empfehlen und darf ebenso wenig im Bücherregal des in der pharmazeutischen Industrie etablierten Wissenschaftlers fehlen." Pharmazeutische Zeitung Dieses von Hans-Joachim Böhm, Gerhard Klebe und Hugo Kubinyi begründete Lehrbuch richtet sich an Studenten der Pharmazie, Chemie und Biowissenschaften, aber auch an Quereinsteiger in Forschungs- und Entwicklungsabteilungen der Pharmazeutischen Industrie. Es wurde in der 1. Auflage mit dem Literaturpreis des Fonds der Chemischen Industrie ausgezeichnet, weil es sich "konzeptionell sehr stark von klassischen Lehrbüchern der pharmazeutischen Chemie abhebt, indem es den Weg zum neuen Arzneimittel in den Mittelpunkt des Inhaltes rückt und sehr stark multidisziplinär angelegt ist". Die komplett überarbeitete zweite Auflage ist an vielen Stellen neu geschrieben oder stark erweitert worden und damit wieder auf dem aktuellen Stand der Forschung. Der Gesamtstoff ist nach didaktischen Gesichtspunkten neu gegliedert und den Erfordernissen der Lehre angepasst. Der Bogen spannt sich dabei von der Geschichte der Arzneimittelforschung, den Wirkmechanismen der Arzneistoffe und den Methoden zur Leitstruktursuche und -optimierung über Strukturbestimmungsmethoden, Modelling, Moleküldynamik und QSAR-Methoden bis zum struktur- und computergestützten Design. Viele Fallbeispiele machen die Theorien und Verfahren anschaulich und nachvollziehbar. Ein neues Kapitel zu Screening-Technologien berücksichtigt moderne Ansätze des Fragment-Screenings unter Verwendung neuer biophysikalischer Verfahren. Die Störung von Protein-Protein-Wechselwirkungen als Konzept der Arzneistofftherapie wird diskutiert, und neue Überlegungen zur Optimierung von Arzneistoffen unter Berücksichtigung ihrer Bindungsprofile kommen zur Sprache. Das Kapitel zur Gentechnologie ist vor allem unter Einbeziehung der Erkenntnisse aus den Genomsequenzierungen und neuer Omics-Technologien stark erweitert worden. Die ADME-Tox-Eigenschaften von Wirkstoffen, heute bereits ein wichtiges Thema bei der Leitstruktursuche und Optimierung, werden in einem eigenen Kapitel diskutiert. Die Zahl der behandelten Zielstrukturen für die Arzneistofftherapie ist wesentlich erweitert worden. Insgesamt legt das Buch besonderen Wert auf die räumliche Struktur der interagierenden Moleküle und versucht zu erklären, warum ein bestimmter Wirkstoff in seiner Gestalt praktisch durch die Geometrie und den Wirkmechanismus des Zielproteins festgelegt wird. Die dem Buch beiliegende DVD mit zahlreichen interaktiven Molekülmodellen dient dem Ziel, dem Lernenden einen leichten Zugang zum räumlichen Verständnis der molekularen Strukturen und Interaktionen zu geben. Back to top

Keywords

ArzneimittelBiomolekülNucleotidePharmazieProteineTransportWechselwirkungWirkstoffe Back to top

Reviews

Stimmen zur 1. Auflage Das Buch ist uneingeschränkt allen Studierenden der Pharmazie, Chemie, Biologie und Biochemie als Lehrbuch zu empfehlen und darf ebenso wenig im Bücherregal des in der pharmazeutischen Industrie etablierten Wissenschaftlers fehlen. Pharmazeutische Zeitung Attraktiv aufgemacht ... und gut geschrieben. Ein solches Buch nimmt man gern in die Hand. Nachrichten aus Chemie, Technik und Labor Alle ausgewählten Beispiele sind hochaktuell und umfassen Arzneistoffe, die derzeit eingesetzt werden oder sich in Entwicklung befinden ... Das Buch ist eine wichtige Ergänzung zu den Lehrbüchern der Pharmazeutischen Chemie. Deutsche Apothekerzeitung Fundgrube und Lehrbuch zugleich ... wird sicherlich sehr bald zu einem Standardwerk der wissenschaftlichen Buchliteratur auf dem Gebiet der Arzneimittelforschung werden. Euro Cosmetics Das Buch ist in seiner sehr klaren und einladenden Art geschrieben ... wird die Erwartungen sowohl des Spezialisten als auch die des Anfängers voll und ganz erfüllen. Angewande Chemie Das didaktisch gut aufbereitete und auch graphisch hervorragend ausgestattete Werk stellt eine gelungene Synthese aus Universitäts- und Industriewissen dar. Die pharmazeutische Industrie Sehr guter verständlicher Überblick aktueller Methoden des Wirkstoffdesigns. Prof. Dr. Gerhard Scriba, Universität Jena Für Studenten und Wissenschaftler im Bereich Pharma & Life Sciences bietet "Wirkstoffdesign" einen hervorragenden Überblick über moderne Methoden und aktuelle Resultate der Wirkstoffforschung und ist deshalb uneingeschränkt empfehlenswert. Prof. Dr. Frank M. Böckler, Ludwig-Maximilians-Universität München Die Neuauflage des Lehrbuchs Wirkstoffdesign ist für den Einsatz in der Lehre für Studierende der Pharmazie und der Medizinischen Chemie höchst willkommen. Es ist - wie nicht anders zu erwarten - ein ganz ausgezeichnetes Buch. Etwas Vergleichbares gibt es nicht - wahrscheinlich nicht nur in deutscher Sprache. Prof. Dr. Armin Buschauer, Universität Regensburg Die Neuauflage des Klassikers „Wirkstoffdesign" ergänzt die alte Ausgabe um neue Erkenntnisse und überarbeitete Abbildungen, welche mit der beiliegenen DVD auch in 3D begreifbar werden. Als eines der wenigen deutschsprachigen Bücher vermittelt es die theoretischen Grundlagen und deren praktische Anwendung auf eine leicht verständliche Art. Durch die anschaulichen Fallbeispiele aus der Pharmazeutischen Forschung und Industrie wird dieses Buch zur spannenden Lektüre, nicht nur für Studenten. Torben Leutenantsmeyer, Universität Bonn Ein ausgezeichnetes Lehrbuch, das sowohl für Studenten als auch für Berufsanfänger in der pharmazeutischen Wirkstoffforschung hervorragend geeignet ist. Prof. Dr. Hanno Wild, Global Drug Discovery, Bayer Schering Pharma AG, Wuppertal Gutes Buch, das ich Studenten empfehle, die gerne mehr erfahren wollen, als unser Seminar- und Praktikumsinhalt verlangt. Gut geschrieben und sinnvoll aufgebaut. Jakob Halekotte, Universität Kiel Zur ersten Auflage: Das Lehrbuch gibt einen guten Einblick in die Problematik der Arzneimittelforschung. Angefangen mit "historischen" Grundlagen bis hin zum "modernen" rationalen Design von Wirkstoffen. Dies alles leicht verständlich, was das Buch auch für Studenten im Grundstudium empfehlenswert macht. Dr. Jürgen Schooren, TU Darmstadt Ein absolut empfehlenswertes Buch; für Studierende, die sich auf diesem Gebiet spezialisieren, eine unverzichtbare Pflichtlektüre. Prof. Dr. Stefan H. Hüttenhain, Hochschule Darmstadt Das Buch ist für mehrere Adressaten geeignet. Es zeigt kontextbasierte Inhalte, die teils auch historisch begründet werden: So wird über ein Beispiel die Entdeckung der Narkotika berichtet - über das Chloralhydrat und der Bedeutung von Zufällen in der Entwicklung der Arzneiwirkstoffe, um zu verstehen, wie man zu dem heutigen Wirkstoffdesign kommt. Das Buch ist mindestens auch Chemikern und Biologen zu empfehlen! Julian Rudnik, Uni Kiel Back to top

Authors and Affiliations

Institut für Pharmazeutische Chemie Philipps-Universität Marburg Marburg

Gerhard Klebe Back to top

About the author

Gerhard Klebe ist Professor für Pharmazeutische Chemie an der Philipps-Universität Marburg. Seine Forschungsschwerpunkte sind Struktur-Aktivitätsbeziehungen, 3D-QSAR-Methoden, Konformations- und Pharmakophoranalysen, Dockingmethoden, Datenbankanalysen, Proteinkristallographie, strukturbasiertes Wirkstoffdesign und die biophysikalische Charakterisierung von Protein-Ligand-Wechselwirkungen. Vor seiner Berufung nach Marburg hat er an der Universität Heidelberg gelehrt und war im Hauptlaboratorium der BASF AG in Ludwigshafen im Bereich Wirkstoffdesign und Kristallographie tätig. Back to top

Bibliographic Information

Book Title: Wirkstoffdesign Book Subtitle: Entwurf und Wirkung von Arzneistoffen Authors Gerhard Klebe DOI: https://doi.org/10.1007/978-3-8274-2213-2 Publisher: Spektrum Akademischer Verlag Heidelberg eBook Packages: Medicine (German Language) Copyright Information: Spektrum Akademischer Verlag 2009 eBook ISBN: 978-3-8274-2213-2 Edition Number: 2 Number of Pages: XXI, 637 Topics: Pharmacy, Pharmacology, Chemistry, Pharmaceutics, Medicinal Chemistry, Life Sciences Back to top Access via your institution

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